Cephalosporin viên thế hệ thứ 4. Kháng sinh-cephalosporin thế hệ thứ 4

Cephalosporin thuộc về thuốc beta-lactam. Họ đại diện cho một trong các lớp lớn nhất của các loại thuốc kháng khuẩn.

Tổng quan

Tương đối mới được coi là cephalosporin thế hệ thứ 4. hình thức uống trong nhóm này không có sẵn. Ba người còn lại được biểu diễn bằng các phương tiện sử dụng đường uống và đường tiêm. Cephalosporin có năng suất cao và độc tính tương đối thấp. Do đó họ chiếm một vị trí hàng đầu về tần suất sử dụng trong thực hành lâm sàng của tất cả các đại lý kháng khuẩn.

Chỉ định sử dụng cho mỗi cephalosporin thế hệ phụ thuộc vào đặc tính dược động học của họ và hoạt tính kháng khuẩn. Thuốc có một sự tương đồng về cấu trúc với penicillin. Nó quyết định cơ chế thống nhất các hiệu ứng kháng khuẩn, cũng như cross-dị ứng ở một số bệnh nhân.

phạm vi hoạt động

Cephalosporin có tác dụng diệt khuẩn. Nó được kết nối với các vi phạm hình thành vách tế bào vi khuẩn. Trong số những người đầu tiên xu hướng thế hệ thứ ba để mở rộng đáng kể phạm vi hoạt động và tăng cường hoạt tính kháng khuẩn trên vi khuẩn gram âm có ít ảnh hưởng giảm trên vi sinh vật Gram dương. Đến chung cho tất cả các thuộc tính truyền thông bao gồm sự vắng mặt của một tác động đáng kể trên enterococci và một số vi khuẩn khác.

Nhiều bệnh nhân quan tâm, tại sao không phát hành cephalosporin thế hệ thứ 4 trong tablet? Thực tế là các thuốc này có một cấu trúc phân tử đặc biệt. Nó không cho phép các thành phần hoạt động để thâm nhập vào cấu trúc của các tế bào niêm mạc ruột. Do đó, các cephalosporin thế hệ thứ 4 trong tablet không có sẵn. Tất cả các loại thuốc trong nhóm này được thiết kế cho đường tiêm. Có sẵn trong 4 thế hệ của cephalosporin trong ống với cùng dung môi.

cephalosporin thế hệ thứ 4

Thuốc trong nhóm này được giao nhiệm vụ độc quyền bởi các chuyên gia. Đây là một thể loại tương đối mới của thuốc. Cephalosporin 3, 4 thế hệ có phạm vi tương tự như các hiệu ứng. Sự khác biệt là trong các tác dụng phụ ít hơn ở nhóm thứ hai. Có nghĩa là "Cefepime", ví dụ, một số thông số gần với thuốc thế hệ thứ ba. Nhưng do một số yếu tố đặc trưng trong cấu trúc hóa học, nó có khả năng để xâm nhập qua các bức tường bên ngoài của vi sinh vật gram âm. Trong trường hợp này có nghĩa là "Cefepime" tương đối ổn định thủy phân bởi beta-lactamase (nhiễm sắc thể) C-class. Do đó, ngoài những tính chất đặc thù với các cephalosporin thế hệ thứ 3 (có nghĩa là "ceftriaxone" "Cefotaxime"), các cuộc triển lãm thuốc các tính năng như:

• ảnh hưởng đến vi khuẩn overproducing beta-lactamase (nhiễm sắc thể) C-class;
• hoạt động cao so với các vi sinh vật không lên men;
• một sức đề kháng cao hơn để thủy phân phổ beta-lactamase lây lan (giá trị của tính năng này là không rõ ràng cho đến khi kết thúc).

thuốc Ingibitorzaschischennye

Nhóm này bao gồm một số thuốc "cefoperazone / Sulbactam". So với monosredstvom, kết hợp thuốc đã mở rộng phổ hoạt động. Nó ảnh hưởng đến các vi sinh vật kỵ khí, phần lớn các chủng Enterobacteriaceae, khả năng sản xuất beta-lactamase.

dược động học

Parenteral Cephalosporin 3, 4, thế hệ của một rất hấp thu tốt khi tiêm vào cơ bắp. Thuốc chữa bệnh cho uống đặc trưng bởi một sự hấp thụ cao trong đường tiêu hóa. Sinh khả dụng sẽ phụ thuộc vào thuốc chữa bệnh cụ thể. Đó là trong khoảng 40-50% (đối với thuốc "Cefixime", ví dụ) đến 95% (đối với quỹ "Cefaclor" "cefadroxil" "Cephalexin"). hấp thụ uống một số thuốc có thể làm chậm lượng thức ăn. Nhưng như một loại thuốc như "Cefuroxim khổ hạnh" trong hấp thụ thủy phân. Nhiều phát hành nhanh chóng của các thành phần hoạt động khi nó thúc đẩy thực phẩm.

cephalosporin thế hệ thứ 4 được phân phối tốt trong nhiều mô và cơ quan (trừ các thư tuyến tiền liệt), cũng như bí mật. Ở nồng độ thuốc cao được tìm thấy trong chất lỏng hoạt dịch và màng bụng, màng ngoài tim và màng phổi, xương và da, mô mềm, gan, cơ, thận và phổi. Khả năng vượt qua hàng rào máu não và hình thành nồng độ điều trị trong dịch não tủy là rõ rệt hơn trong các loại thuốc thế hệ thứ ba chẳng hạn như "Ceftazidime" "ceftriaxone" cũng như "Cefotaxime" và đại diện thứ tư - có nghĩa là "Cefepime".

Chuyển hóa và bài tiết

Đa số các cephalosporin không phải chịu sự phân rã. Một ngoại lệ được coi là một loại thuốc "cefotaxime". Nó biotransfomiruetsya tiếp theo hình thành các sản phẩm hoạt động. cephalosporin bài tiết thế hệ thứ 4, cũng như đại diện của các khác, chủ yếu là thận. Khi phai màu trong nước tiểu được tìm thấy nồng độ tương đối cao.

Thuốc "cefoperazone" và "Ceftriaxone" đặc trưng bởi một loại bỏ đôi - gan và thận. Đối với hầu hết cephalosporin chu kỳ bán rã là trong vòng 1-2 giờ. Một thời gian dài hơn là cần thiết cho quỹ "ceftibuten", "Cefixime" (3-4 giờ) cũng như "Ceftriaxone" (8,5 giờ). Điều này làm cho nó có thể gán chúng một lần một ngày. Ở những bệnh nhân bị suy thận, liều lượng thuốc cần phải được sửa chữa.

tác dụng phụ

Kháng sinh - cephalosporin thế hệ thứ 4 - gây ra một số hậu quả tiêu cực, bao gồm:

• Dị ứng. Bệnh nhân có thể gặp hồng ban đa dạng, phát ban, nổi mề đay, bệnh huyết thanh, bạch cầu ưa eosin. Tác dụng phụ của thể loại này cũng bao gồm sốc phản vệ, sốt, phù mạch, co thắt phế quản.
• phản ứng huyết học. Trong số đó là để cung cấp một tích cực Coombs, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu eosin (không phổ biến), thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu.
• rối loạn thần kinh. Trong việc áp dụng liều cao hơn ở những bệnh nhân bị suy thận co giật quan sát.
• Gan: tăng transaminase.
• rối loạn tiêu hóa. Trong số các tác động tiêu cực là tiêu chảy khá phổ biến, viêm đại tràng giả mạc, nôn và buồn nôn, đau ở bụng. Trong trường hợp phân lỏng với những mảnh máu ma túy bị lật.
• phản ứng của địa phương. Chúng bao gồm sự xâm nhập và đau nhức ở chỗ tiêm bắp và viêm tĩnh mạch với tiêm tĩnh mạch.
• các hiệu ứng khác được thể hiện dưới hình thức candida âm đạo và miệng.

Chỉ định và chống chỉ định

cephalosporin thế hệ thứ 4 được gán khi nizkominalnyh nặng tốt nhiễm trùng gây ra bởi vi sinh vật đa kháng. Chúng bao gồm màng phổi mủ màng phổi, áp xe trong phổi, viêm phổi, nhiễm trùng huyết, xương và rối loạn khớp. 4 cho thấy sự nhiễm trùng cephalosporin thế hệ phức tạp do gõ vào đường tiết niệu, chống giảm bạch cầu và tiểu bang suy giảm miễn dịch khác. Thuốc không được giao cho không dung nạp cá nhân.

biện pháp phòng ngừa

Khi áp dụng cross-type dị ứng quan sát được. Bệnh nhân không dung nạp penicillin đánh dấu một phản ứng tương tự như các cephalosporin thế hệ thứ nhất. Hội Chữ thập dị ứng khi áp dụng các thể loại thứ hai hoặc thứ ba là yếu hơn (trong 1-3% các trường hợp). Có tiền sử phản ứng ngay lập tức loại (ví dụ, phản vệ sốc , hoặc nổi mề đay), trong các loại thuốc thế hệ đầu tiên được giao một cách thận trọng. Công tác chuẩn bị của các loại sau (đặc biệt là thứ tư) là an toàn hơn.

Mang thai và cho con bú

Cephalosporin được bổ nhiệm thai mà không cần bất kỳ hạn chế đặc biệt. Tuy nhiên, các nghiên cứu đầy đủ kiểm soát về an toàn của các loại thuốc không được tiến hành. Ở nồng độ thấp của cephalosporin có thể thâm nhập vào sữa. Trong bối cảnh của thuốc trong chu kỳ có thể thay đổi trong hệ vi sinh đường ruột, candida, nổi mẩn trên da, nhạy cảm của trẻ em.

Nhi khoa và lão khoa

Trong ứng dụng của trẻ sơ sinh có thể sẽ làm tăng chu kỳ bán rã trên nền tảng của sự ức chế bài tiết qua thận. Ở những bệnh nhân lớn tuổi, một sự thay đổi trong chức năng thận, và do đó sự suy giảm khả năng trong việc loại bỏ thuốc. Điều này có thể yêu cầu ứng dụng mạch điều chỉnh và liều lượng.

rối loạn chức năng thận

Kể từ khi loại bỏ hầu hết các cephalosporin xảy ra chủ yếu thông qua hệ thống thận trong một hình thức hoạt động, liều lượng phải được điều chỉnh để phản ánh các đặc tính của sinh vật. Ở liều cao, đặc biệt là khi kết hợp với thuốc lợi tiểu quai, aminoglycoside hoặc có khả năng xảy ra hiệu ứng độc thận.

rối loạn chức năng gan

Một số thuốc được bài tiết qua mật, và do đó bệnh nhân bị bệnh gan nặng, liều lượng nên được giảm. Ở những bệnh nhân có một xu hướng cao cho chảy máu và gipoprotrombinemii trong việc áp dụng có nghĩa là "cefoperazone". Như một biện pháp phòng ngừa nên vitamin K.